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一文看懂β受体激动剂对气道的作用机制

发布时间:2021-01-05 点击量:168
   β受体激动剂包括非选择性的如异丙肾上腺素及选择性心脏β1受体激动剂如多巴酚丁胺,选择性β2受体激动剂如沙丁胺醇、叔丁喘宁等。β2其通过兴奋气道平滑肌和肥大细胞膜表面的β2受体,舒张气道平滑肌、减少肥大细胞和嗜碱性粒细胞脱颗粒及其介质的释放、降低微血管的通透性、增加气道上皮纤毛的摆动等缓解哮喘症状。
  β受体激动剂对气道的作用机制:β激动剂对气道阻塞者可引起支气管舒张,当快速给药时可降低非特异性气道反应性。
  1.松弛平滑肌作用:体外研究表明,β激动剂可广泛拮抗各种支气管收缩剂的作用,因此被认为是功能性的拮抗剂。
  2.抑制炎性细胞释放介质:β激动剂可抑制致敏的人肺和嗜碱细胞释放组织胺和驱散肥大细胞,还可抑制循环中的组织胺,嗜中性细胞趋化因子,血小板激活因子和嗜酸性细胞阳离子蛋白。这些物质均为抗原激发或运动后,在机体内所产生。
  3.抑制胆碱能神经传递:体外试验表明,β激动剂可抑制胆碱能神经传递,故认为应用β阻滞剂发生的支气管收缩,可能系由于这些受体被阻滞之故。
  4.降低血管通透性和减轻水肿的形成:动物实验表明,β激动剂可降低由介质如组织胺和白三烯所引起的血管通透性增加和水肿。但一般不恒定,而且对哮喘的作用关系尚不肯定。
  5.增加粘液的清除:此可能是增加纤毛摆动的频率和纤毛周围胞质液产生的结果。
  β受体激动剂已成为治疗哮喘的主要支气管舒张药物。近代分子药理学研究的进展,使β受体引起气道平滑肌松弛和舒张的机制得到了更多的了解。此外,长效激动剂的开发更拓宽了这些制剂临床应用的范围。

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